Фраксипарин – прямой антикоагулянт быстрого действия

Препарат помогает немедленно снизить образование тромбов и оказывает длительное воздействие. Выпускается в виде раствора и может содержать разную концентрацию активного вещества. Подробнее о его характеристиках, особенностях и применении читайте далее.

Что это за препарат?

Фраксипарин относится к низкомолекулярному гепарину, который имеет молекулярную массу в интервале от 2 000 до 10 000 Дальтон. Его получают с помощью реакции деполимеризации из стандартного вида гепарина. Этот процесс заключается в превращении при высоких температурах полимера в мономер или смесь мономеров.

Лекарственные средства этой категории применяются для изменения свертываемости крови человека, чтобы восстановить проходимость сосудов. Следовательно, их выписывают для лечения различных тромбозных патологий.

Фраксипарин – прямой антикоагулянт быстрого действия

Фраксипарин в анатомо-терапевтическо-химической классификации медикаментов (АТХ) имеет код B01AB06, который расшифровывается следующим образом:

  • B – средства, влияющие на систему крови и гемопоэз;
  • B01 – антикоагулянты;
  • B01A – антикоагулянты прямого действия;
  • B01AB – группа гепарина;
  • B01AB06 – надропарин.

Надропарин относится к прямым антикоагулянтам быстрого действия – веществам, угнетающим активность свёртывающей системы крови и препятствующим образованию тромбов.

Фраксипарин производится французской компанией «Санофи Винтроп Индустрия». После покупки его нужно хранить в картонной упаковке при температуре окружающей среды не выше 30°C. Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления, по истечении которого его нужно утилизировать. Использовать просроченное лекарство строго запрещено.

Показания к применению

Фраксипарин назначают только взрослым людям при таких показаниях, как:

  • нестабильная стенокардия (код по Международной классификации болезней МКБ-10 – I20.0);
  • острый инфаркт миокарда неуточненный (I21.9) – проводится комплексное лечение в тандеме с ацетилсалициловой кислотой;
  • эмболия и тромбозом неуточненной вены (I82.9), в том числе и тромбоз глубоких вен.

Помимо этого, раствор используется в качестве профилактики:

  • свёртывания крови при внепочечном очищении крови (такая процедура проводится в случае острой и хронической почечной недостаточности, именуемой гемодиализом);
  • различных тромбоэмболических осложнений, которые могут развиться при хирургических операциях у больных с высоким риском их возникновения.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат выпускается в виде раствора для инъекций, то есть это прозрачный или слабо опалесцирующий раствор бесцветного, светло-жёлтого или светло-коричневого оттенка. Допускается к концу срока годности появление малого количества видимых микрочастиц.

Раствор поступает на продажу в одноразовых шприцах. Они фасуются по 2 штуки в блистеры. В аптеках можно найти картонные коробки с 1 или 5 такими блистерами, то есть допустимое количество шприцов в одной упаковке – 2 или 10 соответственно.

Действующим веществом препарата является надропарин кальция. Его концентрация на 1 мл средства – 9 500 анти-Ха. В качестве вспомогательных веществ выступают:

  • раствор гидроксида кальция или хлористоводородная кислота в разбавленном виде (до рН 5,0-7,5);
  • вода для инъекций.

Производитель выпускает шприцы с разной концентрацией активного вещества, от чего зависит и доля воды. Существующие варианты приведены в таблице:

Объем шприца/Содержание воды для инъекций

Доза надропарина кальция

0,3 мл 2 850 МЕ анти-Ха
0,4 мл 3 800 МЕ анти-Ха
0,6 мл 5 700 МЕ анти-Ха
0,8 мл 7 600 МЕ анти-Ха
1 мл 9 500 МЕ анти-Ха

Действие

При введении в организм препарат незамедлительно начинает действовать – замедляет образование тромбов и оказывает подобный эффект в течение продолжительного периода. Это достигается благодаря «работе» активного вещества:

  1. Быстро связывается с белком плазмы крови человека – антитромбином III, а далее ускоряет ингибицию фактора Xa. Всё это способствует высокой антитромботической активности препарата.
  2. Активирует фибринолиз – процесс растворения тромбов и сгустков крови путем прямого высвобождения вещества-катализатора тканевого плазминогена.
  3. Стимулирует ингибитор фактор тканевой проводимости, уменьшает вязкость крови, снижает количество тромбоцитов и мембранных гранулоцитов.

После подкожного введения препарат очень быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация надропарина кальция достигается в плазме крови в течение 4 часов при условии, что инъекция делается 2 раза в день. Если же проводится 1 инъекция, то предельная концентрация достигается за 6 часов.

Все метаболические процессы происходят в печени. Половина введенной порции препарата выводится почками за 4 часа в малоизмененном или исходном виде, поэтому важно, чтобы у больного не было проблем с мочевыделительной системой.

Инструкция по применению

Фраксипарин вводится подкожным путем во всех случаях, кроме гемодиализа. Внутримышечное введение лекарственного препарата строго запрещено.

Фраксипарин – прямой антикоагулянт быстрого действия

Пошаговая инструкция по проведению инъекции такова:

  1. Больной принимает положение лежа.
  2. Медработник ставит укол в подкожную ткань переднебоковой или заднебоковой брюшины.
  3. Иглу вводит строго перпендикулярно в кожную складку, которую удерживает до введения всей дозы.

На шприцах нанесена шкала, что позволяет точно ввести необходимую дозу в зависимости от веса и диагноза больного. Частые случаи рассмотрим отдельно.

Хирургические операции под общим наркозом

Инъекцию делают 1 раз в сутки. Дозу препарата подбирают, опираясь на следующие правила:

  • Если у пациента нет риска развития тромбоэмболических осложнений или выявлен умеренный риск тромбоэмболии, инъекцию вводят за 2 часа до операции дозировкой 2 850 МЕ анти-Xa (0,3 мл).
  • Если больной имеет повышенный риск тромбоэмболии, а операция проводится на нижних конечностях – бедре или колене, дозировку рассчитывают в зависимости от массы тела из расчета 38 МЕ/кг тела. Первую инъекцию делают за 12 часов до операции, а вторую – через 12 часов с момента окончания операции. На 4 день после хирургического вмешательства дозу увеличивают до 57 МЕ/кг тела.
  • Не всегда повышенный тромбоэмболический риск требует введения большой дозировки. Так, при проведении онкологических операций или изначального диагноза тромбоэмболической болезни рекомендуемая доза для введения – 2 850 МЕ анти-Xa.
  • Лечение проводят до полного восстановления двигательной активности больного, и оно должно включать комплекс лечебных процедур, в том числе и использование традиционной эластичной компрессии нижних конечностей.

В общей хирургии продолжительность лечения Фраксипарином не превышает более 10 дней при отсутствии у больного риска венозной тромбоэмболии.

Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда

Препарат вводят подкожно 2 раза в сутки дозой 86 МЕ/кг с интервалом в 12 часов в комбинации с аспирином (рекомендованная доза – 75-325 мг внутрь после введенной минимальной дозы 160 мг).

Продолжительность лечения составляет 6 дней до стабилизации состояния больного.

Тромбоз глубоких вен

Раствор вводят 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Доза каждой инъекции составляет 85 МЕ/кг.

Следует учитывать, что к сегодняшнему дню не было проведено исследований об эффективности низкомолекулярных гепаринов при введении людям с массой тела выше 100 кг и ниже 40 кг. На этот счет существуют такие мнения:

  • при введении лекарства людям, вес тела которых превышает 100 кг, эффективность низкомолекулярного гепарина снижается;
  • если масса тела меньше 40 кг, то существует вероятность того, что риск развития кровотечений повысится в несколько раз.

По этой причине категории этих больных должны находиться под специальным клиническим контролем.

Анестезия

Осторожно следует использовать низкомолекулярный гепарин при спинномозговой или эпидуральной анестезии, так как отмечались случаи развития интраспинальной гематомы, которая приводила к стойкому или длительному параличу. При этом специалисты отмечают, что риск её развития больше при эпидуральной анестезии, чем при спинномозговой.

В случае если перед операцией нет возможности отказаться от лечения низкомолекулярными гепаринами, необходимо тщательно оценить применение спинномозговой анестезии. Между введением гепарина и анестетиком должно пройти не менее 12 часов, а больной должен находиться под строгим неврологическим контролем.

Гемодиализ

При гемодиализе препарат вводят непосредственно в артериальный шунт петли диализа. Больным, проходящим повторную процедуру, вводят 65 МЕ/кг в начале сеанса, продолжительность которого не более 4 часов. Впоследствии дозу устанавливают индивидуально. При предрасположенности больного к кровотечениям первоначальную дозировку уменьшают наполовину.

Фраксипарин – прямой антикоагулянт быстрого действия

Беременность и лактация

Беременным женщинам и кормящим матерям препарат не рекомендовано назначать, поскольку все его испытания проводилась на животных. По их итогам было выявлено, что Фраксипарин не оказывает тератогенного действия на плод, то есть не вызывает нарушений эмбрионального развития.

В любом случае в 1 триместре беременности следует избегать применения данного препарата в любом виде. Во 2 и 3 триместрах запрещено использовать его в качестве курсового лечения. Однако специалист может назначить его беременной женщине в профилактических дозах для предотвращения развития венозного тромбоза.

Если во время родов планируется проведение эпидуральной анестезии, то рекомендуется по возможности прекратить введение низкомолекулярного гепарина, по крайней мере, за 12 часов до анестезии.

Лечение Фраксипарином кормящим матерям не противопоказано, поскольку его всасывание в желудочно-кишечный тракт новорожденного маловероятно.

Особые указания

При использовании препарата существует ряд указаний, обязательных к соблюдению. Они позволят избежать побочных реакций Фраксипарина.

Соблюдение предписаний врача

Больной должен точно соблюдать рекомендованные дозы и длительность лечения, чтобы не допустить развития кровотечений. Такие последствия особо чреваты для следующих категорий больных:

  • в пожилом возрасте;
  • с почечной недостаточностью;
  • с весом менее 40 кг.

Это указание особо актуально и в случае одновременного применения препаратов, усиливающих риск развития кровотечений.

При дозировочном лечении недопустимо заменять один препарат низкомолекулярного гепарина на другой. Концентрация подобных средств хоть и выражается в международных единицах факторной активности (анти-Ха), но их эффективность может быть разной. В связи с этим все корректировки возможны только по указанию врача.

Какой врач диагностирует и лечит варикозное расширение вен, читайте в следующей статье.

Профилактика ГИТ

Если при введении препарата наблюдается отрицательная динамика тромбоза, надо рассматривать риск развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ). Чтобы его выявить, анализируют число тромбоцитов. Как правило, первый контроль проводят перед началом лечения или не позднее первых суток после начала лечения, а далее число тромбоцитов считают 2 раза в неделю до конца курса.

О возникновении ГИТ можно говорить, когда при очередной сдаче анализов выявлено падение тромбоцитов на 30-50% по отношению к предыдущему контролю. Развивается заболевание обычно между 5 и 21 днем после начала лечения низкомолекулярным гепарином, но есть исключения из правила. Раньше 5 дня оно может развиться у больных, в карте которых имеется тромбоцитопения. В очень редких случаях болезнь может начаться и после 21 дня.

В случае если осложнение проявилось, и нет возможности прервать лечение антикоагулянтными препаратами, необходимо заменить Фраксипарин на гепарин другого класса – данапароид натрия или гирудин. При этом надо пересмотреть дозировку в зависимости от течения болезни.

Врачи также практикуют замену низкомолекулярных гепаринов антагонистами витамина K, которые являются антикоагулянтами непрямого действия. Это становится возможным только после того, как нормализуется число тромбоцитов. Но поскольку полное действие антагонистов витамина K проявляется не сразу, продолжают вводить в эквивалентной дозе гепарин. Его применение прекращают только после того, как лабораторные и клинические исследования показывают приемлемые результаты.

Контроль функции почек

При назначении низкомолекулярного гепарина предварительно необходимо провести контроль функции почек, особенно это касается людей пожилого возраста – старше 75 лет. Дело в том, что физиологическая функция почек с возрастом снижается, следовательно, выведение препарата намного замедляется.

Для контроля проводят лабораторное исследование – клиренс креатинина. Оно позволяет узнать скорость почечного кровотока – это показатель, который используется для оценки скорости клубочковой фильтрации. Рассчитывают его по формуле Кокрофта:

  • у мужчин: клирес (Cl) кератина = (140 – возраст (в годах)) x масса тела (кг)/(0,814 x креатинин сыворотки (мкмоль/л));
  • у женщин: клирес (Cl) кератина = (140 – возраст (в годах)) x масса тела (кг)/(0,814 x креатинин сыворотки (мкмоль/л) x 0,85).

Если у больного установлена почечная недостаточность в тяжелой форме (Cl креатинина около 30 мл в минуту), данный препарат назначать строго запрещено.

Контроль скопления препарата в организме

Это особенно важно в таких случаях:

  • пожилой возраст;
  • наличие в карте почечной недостаточности (слабой или умеренной);
  • курс лучения более 10 дней;
  • риск развития кровотечения при передозировке.

Чтобы точно выяснить, сколько скопилось в организме больного препарата, необходимо измерить анти-Ха факторную активность. Для этого кровь берут на анализ при максимальной активности препарата, то есть через 4 часа после второй или третьей инъекции. Повторное определение анти-Ха факторной активности в сыворотке крови проводят каждые 2 или 3 дня в зависимости от результатов предыдущих исследований.

Фраксипарин – прямой антикоагулянт быстрого действия

Согласно клиническим данным, средняя анти-Ха факторная активность через 4 часа после инъекции такова:

  • 1,01±0,18 МЕ при дозе 83 МЕ/кг и введении 2 инъекций в сутки;
  • 1,34±0,15 МЕ при дозе 168 МЕ/кг и 1 инъекции в сутки.

Побочные действия

У Фраксипарина есть ряд побочных действий:

  • Образование гематомы в области введения инъекции. У некоторых людей могут появляться плотные узелки, которые не требуют специального лечения. Они исчезают сами через несколько дней.
  • Некроз кожи и аллергическая реакция, которая сопровождается покраснением кожных покровов, зудом.
  • Кровотечение в различных локализациях и легкая тромбоцитопения, которая обычно проходит в процессе дальнейшей терапии. Допускается также временное повышение концентрации печеночных ферментов, но до умеренного уровня. Повышают риск развития кровотечений такие отклонения:
    • печеночная недостаточность;
    • тяжелая артериальная гипертензия;
    • язва желудка или двенадцатиперстной кишки или другие органические поражения, способные спровоцировать кровотечения;
    • хориоретинальные сосудистые заболевания, вызывающие процессы воспалительного характера;
    • период после операций на головном и спинном мозге, на глазах.
  • Развитие анафилактических реакций и иммунной тромбоцитопении (типа II), которая сочетается с артериальным или венозным тромбозом или тромбоэмболией.
  • Развитие гиперкалиемии как результат нарушения обмена веществ.

Передозировка

При подкожном введении большой дозы препарата у больного может начаться кровотечение. В дальнейшем необходимо уменьшить дозу препарата или отсрочить новую инъекцию. В тяжелых случаях придется применить протамина сульфат.

Употребление внутрь даже очень больших доз низкомолекулярного гепарина не вызывает серьезных последствий благодаря крайне низкой абсорбции препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Опасно одновременно использовать Фраксипарин с лекарственными средствами, вызывающими гиперкалиемию. Это в несколько раз повышает риск развития патологического состояния, приводящего к аномально высокой концентрации калия в крови. К лекарствам, которые могут спровоцировать увеличение ионов калия в крови, относятся:

  • соли калия;
  • калийсберегающие диуретики – особый класс мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – группа природных и синтетических соединений, которая используются для лечения сердечно-сосудистых патологий;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – группа препаратов, нормализующих артериальное давление;
  • нестероидные противовоспалительные препараты – медикаменты, обладающие обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами;
  • гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные);
  • иммунодепрессивные препараты (Циклоспорин, Такролимус);
  • Триметоприм – бактериостатический антибиотик, в основном используемый для профилактики и лечения заболеваний мочевыделительной системы.

За исключением ацетилсалициловой кислоты, используемой в дозе от 500 мг в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства, спровоцировать кровотечение могут такие ингибиторы агрегации тромбоцитов:

  • нестероидные противовоспалительные препараты;
  • Абциксимаб;
  • ацетилсалициловая кислота в дозах 50-300 мг при кардиологических и неврологических показаниях;
  • Берапрост;
  • Клопидогрел;
  • Эптифибатид;
  • Илопрост;
  • Тиклопидин;
  • Тирофибан.

Существуют препараты, которые влияют на гемостаз и взаимно усиливают эффект Фраксипарина. К ним относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антагонисты витамина K;
  • ацетилсалициловая кислота;
  • фибринолитики и Декстран – лекарственные средства, способствующие растворению внутрисосудистых тромбов.

Противопоказания

Фраксипарин не назначают:

  • детям и подросткам до 18 лет;
  • женщинам на ранних сроках вынашивания ребенка;
  • людям, у которых есть индивидуальная непереносимость одного компонентов раствора;
  • людям, у которых в карте имеется такой диагноз:
    • тромбоцитопения, возникшая при применении препарата в прошлом;
    • повышенный риск кровотечений;
    • травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;
    • внутричерепное кровоизлияние;
    • поражение сетчатой оболочки глазного яблока – ретинопатия (диабетическая, геморрагическая);
    • инфекционный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца) в острой стадии;
    • тяжелая недостаточность функции почек;
    • геморрагические цереброваскулярные травмы – группа заболеваний головного мозга, обусловленная патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения.

Препарат Фраксипарин является эффективным средством, оказывающим влияние на кроветворение и кровь. Во избежание появления побочных эффектов принимать его можно только по назначению врача, не нарушая указанные дозировки и предписания. При появлении нежелательных реакций необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *